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· 陈新滋:从天然产物发掘抗肿瘤药物

陈新滋:从天然产物发掘抗肿瘤药物

核心提示:

】“尽管现在许多药物的治疗机制尚未清晰,但我们认为,对相关中药的研究或者能够为肿瘤治疗寻找到新的、低副作用、高抗肿瘤活性的化合物。”中国科学院院士、香港浸会大学校长陈新滋教授在会上表示。

    从天然产物发掘抗癌药

    “我对抗肿瘤治疗比较感兴趣,皆因肿瘤是现代社会比较严重的问题。”提起研究的缘由,陈新滋如是说道。

    目前,在全球范围内,肿瘤依然是排在第2位的人类“杀手”。世界卫生组织网站披露,70%以上的癌症死亡病例发生在低收入和中等收入国家。同时,由于生命历程中特定癌症危险因素的积累,加上老年人的细胞修复机制有降低倾向。癌症发病率随年龄增长而显著升高,全球老龄化社会的到来或使癌症死亡人数继续上升。世界卫生组织预测,到2030年,全世界癌症死亡人数或将超过1100万。

    尽管目前中药治疗肿瘤的机制未能明晰,但学界依然认为中药或能为肿瘤的治疗提供新的希望。如第一只被发现有抗肿瘤效果的天然喹啉化合物6-甲基犬尿喹啉酸,就是从麻黄中分离出来的。

    “之前有研究表明,一些由喹啉衍生的简单化合物对人类肿瘤细胞株具有很好的细胞毒性作用。”陈新滋认为,可以通过设计新的喹啉类衍生物、手性合成其不对称反应产物,研究它们的生物活性,检验其对人类肿瘤细胞株的抗肿瘤活性,从而发掘未来新的抗肿瘤药物。

    喹啉类化合物抑制肿瘤

    生物碱类化合物存在于很多的天然产物中,特别是喹啉类化合物经常被用于多种具药物活性化合物的设计中。喹啉类化合物或通过与DNA相互作用,或抑制酶的活性,进而实现抑制肿瘤细胞活力。

    目前,许多喹啉类化合物已经被合成,它们对不同类别肿瘤的强大功效也屡见披露。陈新滋在会上简要介绍了他的研发团队如何设计和合成一些以喹啉为骨架的化合物,以及研究其生物活性,即用喹啉作起始物,通过简单的合成方法,制备一些容易得到的喹啉衍生物,然后用MTS方法,在不同的人类肿瘤细胞株上测试这些化合物的体外活性,并以顺铂作阳性对照。

    陈新滋透露,在合成时,研究小组注意到,羟基位置对喹啉类衍生物活性的影响,而抗肿瘤活性也会受到羟基取代基的干预。

    除了研究喹啉类化合物,陈新滋的研究团队还手性合成了其不对称反应产物,发现这些化合物具有和喹啉类化合物相类似的抗肿瘤活性,结果令人鼓舞。

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